本品主要成分為青霉素鈉,其化學名稱為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
【性 狀】本品為白色結晶性粉末。
【藥理作用】
(1)藥效學 青霉素屬性抗生素,抗菌活性強,其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁的黏肽的合成。主要對多種革蘭氏陽性菌和少數革蘭氏陰性球菌有作用。主要病原菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。
(2)藥動學 青霉素鈉鹽肌內注射后吸收迅速,15~30分鐘,達血藥峰濃度,肌注后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間約6~7小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進入胎兒循環,以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低,很難進入腦脊液。青霉素乳室注入在初幾小時可大量吸收,但乳中可維持抗菌濃度至相當長的時間。青霉素小部分在肝內代謝,大部分以原形排泄。青霉素的血漿蛋白結合率約50%。半衰期較短,表觀分布容積也較小,一般為0.2~0.3L/kg。
(3)藥物相互作用
① 青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內的濃度,呈協同作用。
② 紅霉素、四環素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的活性有干擾作用,不宜合用。
③ 重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環素注射液等可破壞青霉素的活性,屬配伍禁忌。
④ 胺類與青霉素可形成不溶性鹽,使吸收發生變化。這種相互作用可以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。
⑤ 青霉素鈉水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸兩性霉素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產生混濁、絮狀物或沉淀。
【適 應 癥】主要用于革蘭氏陽性菌引起的感染性疾病,如豬丹毒、炭疽、放線菌病、壞死桿菌病、腎盂腎炎、乳腺炎、子宮炎、、敗血癥等。亦用于鉤端螺旋體病等。
【用法與用量】肌內注射 一次量 每1kg體重 馬、牛1萬~2萬單位;羊、豬、駒、犢2萬~3萬單位;犬、貓3萬~4萬單位;禽5萬單位。一日2~3次,連用2~3日。
臨用前加滅菌注射用水適量使溶解。
【不良反應】
(1)安全范圍廣,主要的不良反應是過敏反應,大多數家畜均可發生。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛,全身反應為蕁麻疹、皮疹或虛脫,嚴重者可引起死亡。
(2)對某些動物,青霉素可誘導胃腸道的二重感染。
【注意事項】
(1)青霉素鈉易溶于水,水溶液不穩定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應在臨用前配制。必須保存時,應置冰箱中(2~8℃),可保存7日,在室溫只能保存24小時。
(2)青霉素鈉100萬單位(0.6g)含鈉離子1.7mmol(0.039g),大劑量注射可能出現高鈉血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會產生不良后果。
【休 藥 期】0日,棄奶期3日。
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